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降压药的合理使用
一、血压波动特点
正常人的血压在24小时中大多数呈“两峰一谷”的状态波动,即早上6~8时升到第一高峰,下午4~6时升到第二高峰,从下午6时起开始缓慢下降,至次日凌晨2~3时最低,高峰与低谷相差可达到10%以上。
二、降压药的合理使用原则
患者在血压达高峰时常出现头晕头痛等症状,且易发生脑出血,故出血性脑卒中多发生在白天;而血压最低时,又易发生脑动脉供血不足,血流缓慢易形成脑血栓或冠脉血栓,故缺血性脑卒中多发生在夜间。
为有效、平稳控制勺型高血压者的血压,一日仅服1次的长效降压药以早上7时左右为最佳服用时间,如每日服用2次,则以早上7时和下午3~6时为好,一般勺型高血压患者应用抗高血压药切忌在睡前或夜间服用,容易因血压过低导致脑动脉供血不足而诱发缺血性脑卒中。
也有少部分人血压于夜间降低小于10%或大于日间血压20%,血压曲线呈非勺型曲线,称为非勺型高血压,应于晚间睡前服药,可选用的药品大多为具有长效的抗高血压药,这样可使药物的血浆峰浓度与血压的高峰基本同步或相遇,达到理想的降压效果。
三、高血压病分级:
| 收缩压(mmHg) | 舒张压(mmHg) |
理想血压 | < 120 | < 80 |
正常血压 | < 130 | < 85 |
正常高值 | 130~139 | 85~89 |
亚组(临界高血压) | 140~149 | 90~94 |
轻度高血压(1级) | 140~159 | 90~99 |
中度高血压(2级) | 160~179 | 100~109 |
重度高血压(3级) | ≥ 180 | ≥ 110 |
单纯收缩性高血压 | ≥140 | < 90 |
四、抗高血压药物主要分6类:
1、α-受体阻滞剂:哌唑嗪;
2、β-受体阻滞剂:普奈洛尔(心得安)、美托洛尔(倍它乐克);
3、利尿剂:氢氯噻嗪(双克)、托拉塞米 ;
钙拮抗剂(CCB):硝苯地平 (心痛定)、非洛地平(波依 定)、苯磺酸氨氯地平(络活喜) ;
4、血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI):卡托普利、依那普利;
5、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB):氯沙坦、缬沙坦;
6、此外还有复方制剂和中成药:北京降压0号等。
五、合理用药的原则:
■使用任何一类高血压药,都应自小剂量开始,以减少不良反应,如血压控制不理想,可依据情况逐渐加量;
■推荐使用每日1次的长效制剂,已保证1天24小时内血压稳定,并能防止靶器官损害;
■单一药物效果不佳时,不可过多增加药物剂量,及早采取联合治疗,提高降压效果,降低不良反应;
■高血压是终生疾病,控制并不容易,一旦确诊应坚持治疗,将血压控制在理想范围内,预防或减轻靶器官的损害。
六、降压药使用注意5要点:
■忌擅自乱用药物:降压药有许多种,作用也不完全一样。高血压病人应在医生指导下进行,应按病情轻重和个体差异,分级治疗;
■忌降压操之过急:有些人一旦发现高血压恨不得立刻把血压降下来。短期内降压幅度最好不超过原血压的20%,血压降得太快或过低都会发生头晕、乏力,重的还可导致缺血性脑中风和心肌梗死;
■忌不测血压服药:有些病人平时不测血压,感觉无不适时少服一些,头晕不适就加大剂量,血压过低也会出现头晕不适,继续服药很危险。正确的做法是,定时测量血压,及时调整剂量;
■忌间断服降压药:有的病人用降压药时服时停,血压一高多吃几片,血压一降马上停药。这种间断服药不仅不能使血压稳定,还可使病情发展;
■忌无症状不服药:有些高血压患者平时无症状,用药后头昏、头痛不适,索性停药。久不服药,可使病情加重,导致心脑血管疾患发生。
七、各种降压药对不同情况患者的利弊
| 有益 | 有害 |
慢性心力衰竭 | ACEI,ARB,利尿剂 | ?受体阻滞剂 |
心绞痛患者 | ?受体阻滞剂,钙拮抗剂, ACEI | 肼曲嗪 |
糖尿病 | ACEI, 钙拮抗剂,α1受体阻滞剂 | ?受体阻滞剂,利尿剂 |
哮喘及慢支病人 | ACEI, 钙拮抗剂,利尿剂 | ?受体阻滞剂 |
肾功能不全 | ACEI, 钙拮抗剂 | 利尿剂 |
高血脂 | ACEI, 钙拮抗剂,α1受体阻滞剂 | ?受体阻滞剂,利尿剂 |
痛风 | ACEI, 钙拮抗剂 | ?受体阻滞剂,利尿剂 |
【不良反应通报】
利巴韦林的安全性问题
利巴韦林为合成的核苷类抗病毒药,二十世纪70年代在国外上市,我国研制的利巴韦林于80年代上市。目前,利巴韦林在临床上主要用于呼吸道合胞病毒引起的病毒性肺炎与支气管炎,皮肤疱疹病毒感染等病毒性疾病的治疗。
目前,世界卫生组织(WHO)药品不良反应数据库中,有关利巴韦林的不良反应报告共8600余例,涉及不良反应26000余例次;其中不良反应表现为胎儿异常的有126例次,明确为畸形的有45例次,涉及多个系统的畸形;不良反应表现为肿瘤的有81例次;不良反应表现为溶血性贫血的有123例次。
1988年至2006年5月,国家药品不良反应监测中心病例报告数据库中,有关利巴韦林的病例报告共1315例,主要表现为皮疹等皮肤损害、恶心、呕吐等胃肠道反应、过敏性反应等;其中不良反应表现为溶血性贫血的有11例;未收到致畸、致癌的相关病例报告。
利巴韦林的一些产品说明书中已对利巴韦林的不良反应和注意事项进行了详尽的描述,但鉴于此品种临床应用广泛,使用量较大,在此提醒相关专业人员对其生殖毒性和溶血性贫血等安全性问题予以关注:
一、生殖毒性
大量研究表明在暴露于利巴韦林的所有种属的动物中均已证实利巴韦林有明显的致畸和/或杀胚胎的毒性作用(在低于人体用量的1/20时即可出现)。已经发现的畸形有颅、腭、眼、四肢、颌、骨骼及胃肠道畸形,其发生率和严重程度随剂量的增加而增加,胎儿和子代的存活率降低。此外,在评价利巴韦林所致的睾丸损伤时间及可逆性的小鼠实验中,利巴韦林剂量为15-150mg/kg/天(根据60kg成人体表面积计算,相当于人体剂量为1.25-12.5mg/kg/天,0.1-0.8×24小时最大推荐量),连续给药3个月或6个月,发生了精子异常。治疗中断后,1至2个生精周期内利巴韦林所致的睾丸毒性得到全部恢复。
二、溶血性贫血
利巴韦林最主要的毒性是溶血性贫血,在口服治疗后最初1~2周内出现血红蛋白下降、红细胞下降、白细胞下降,其中约10%的病人可伴随心肺方面的副作用。
三、建议
广大医务人员要严格按说明书中适应症使用利巴韦林,并建议对育龄期妇女常规询问末次月经,同时提示患者停药6个月内避免怀孕。在治疗开始前、治疗期间和停药后至少六个月,服用本品的男性和女性均应避孕,育龄妇女及其伴侣应采取至少两种以上避孕方式有效避孕,一旦怀孕立即报告医生。孕妇及其伴侣均应禁用利巴韦林。因为药物少量经乳汁排泄,利巴韦林对乳儿有潜在的危险,不推荐哺乳期妇女服用利巴韦林。
建议严重贫血患者慎用利巴韦林,治疗前后及治疗中应频繁监测血红蛋白,有地中海贫血、镰刀细胞贫血患者不推荐使用利巴韦林。有胰腺炎症或明确有胰腺炎患者不可使用利巴韦林。已经有报道伴随有贫血的患者服用本品引起致命或非致命的心肌损害,故具有心脏病史或明显的心脏病症状患者不可使用利巴韦林。如果使用利巴韦林出现任何心脏病恶化症状,应立即停药给予相应治疗。肝肾功能异常者慎用。肌酐清除率<50ml/min的患者,不推荐使用利巴韦林。老年患者中使用本品发生贫血的可能性大于年轻患者,老年人肾功能多有下降,容易导致蓄积,不推荐老年患者使用本品。
【药品介绍】
通用名称:尼美舒利颗粒
【主要成份】主要为尼美舒利。 化学名:4—硝基—2—苯氧基甲烷磺酰苯胺。 分子量:308.32
【性 状】本品为淡黄色颗粒。
【适应症/功能主治】本品为非甾体抗炎药,具有抗炎、镇痛、解热作用,可用于慢性关节炎症(如类风湿性关节炎和骨关节炎等);手术和急性创伤后的疼痛和炎症;耳鼻咽部炎症引起的疼痛、痛经;上呼吸道感染引起的发热等症状治疗。
【用法用量】口服,成人,一次0.05~0.1g(1~2袋),每日二次,餐后服用,按病情的轻重和患者的需要,可以增加到一次0.2g(4袋),日服二次。儿童常用剂量为5mg/公斤体重/天,分二至三次服用,用于退热,疗程不超过3天。用于风湿病,疗程应遵医嘱。老年病人的服药量应严格遵照医生的规定。医生可以根据情况适当减少以上所列的剂量。
【不良反应】主要有:胃灼热、恶心、胃痛,但症状都很轻微、暂短,很少需要中断治疗。极少情况下,患者服药后出现过敏性皮疹。即使使用尼美舒利未产生上述副作用,也须注意到本品如同其它非甾体消炎药一样,可能产生头晕、思睡、胃溃疡或肠胃出血以及史蒂文斯--约翰逊(Stevens-Johnson)综合症。
【禁 忌】对本品、乙酰水杨酸或对其他非甾体类药过敏者禁用。活动性消化道出血、消化道溃疡活动期的患者禁用。严重的肝功能不全、严重的肾功能障碍(肌酐清除率<30 毫升/分钟 )的患者禁用.
【注意事项】尼美舒利对以下患者要慎重使用:具有出血症病史的患者;具有胃肠道疾病的患者;接受抗凝血剂治疗或是服用抗血小板聚集药物的患者。因本品主要通过肾脏系统排出体外,如果肾功能不全,应根据肾小球滤过率减少服药的剂量。对肾功能衰竭的患者应禁用此药。在并用其它非甾体消炎药之后,如出现视力下降,应停止治疗,进行眼科检查。
【老年患者用药】年病人的服药量,应严格遵照医生规定,医生可以根据情况适当减少用药剂量。
【孕妇及哺乳期妇女用药】尼美舒利同所有的新药一样,在尚未通过试验证实尼美舒利对胎儿是否有毒性的情况下,并不建议在妊娠期间使用本药。在尚不清楚尼美舒利是否可能通过母乳排出体外的情况下,同样不建议在哺乳期间使用本药。
【药物相互作用】本品可能与阿司匹林、其它非甾体类抗炎药有交叉反应,因此,对这些药物过敏的病人禁用;本品为高度蛋白质结合药物,所以可能置换其它蛋白质结合药物;并用其他非甾体类抗炎药后,如出现视力下降,应停止治疗,进行眼科检查。
【药物过量】目前尚未见报导,在过量服用的情况下,可采用支持疗法进行解毒。
【药理毒理】本品属非甾体类抗炎药,具有抗炎、镇痛、解热作用。其作用机理尚未完全清楚,可能主要与抑制前列腺素的合成、白细胞的介质释放和多形核白细胞的氧化反应有关。
【药代动力学】尼美舒利通过口服吸收,服药后l~2小时达到最大血药浓度,半衰期为3~5小时,6~8小时仍能持续作用。本品几乎全部通过尿液排泄,即使多次服用也不会出现积累现象。
国家食品药品监督管理局对尼美舒利采取什么措施? |
国家食品药品监督管理局在组织对我国尼美舒利口服制剂不良反应监测报告、国内外研究和监管情况进行分析并听取专家意见的基础上,决定采取进一步措施加强尼美舒利口服制剂使用管理。包括:禁止用于12岁以下儿童;作为抗炎镇痛的二线用药,只能在至少一种其他非甾体抗炎药治疗失败的情况下使用;适应症限于慢性关节炎(如骨关节炎等)的疼痛、手术和急性创伤后的疼痛、原发性痛经的症状治疗;最大单次剂量不超过100mg,疗程不能超过15天,并应依据临床实际情况采用最小的有效剂量、最短的疗程,以减少药品不良反应的发生。 |
尼美舒利有哪些安全风险? |
与其他非甾体抗炎药相似,尼美舒利最常见的不良反应是胃肠道反应,如恶心、呕吐、腹痛。此外,国内外药品不良反应监测中还发现与尼美舒利相关的过敏反应、凝血功能障碍、白细胞减少、肝、肾功能损害等安全性问题,其肝损害问题一直被国际药品监管当局关注。 |
目前对患者和医生有什么建议? |
尼美舒利是处方药,禁用12岁以下儿童,必须在医生指导下使用。 |
如何正确看待解热镇痛药在儿童发热治疗中的作用? |
发热是儿童最常见的症状之一。解热镇痛药属于对症治疗药物,只能缓解发热和疼痛等症状,不能解除病因和诱因。建议在儿童发热时,根据患儿的情况谨慎选择和使用解热镇痛药。 |